Ученые нашли способ подавить активность сперматозоидов в качестве метода мужской контрацепции для безопасного секса. Результаты исследования опубликованы в журнале Science.
Специалисты выявили небольшую молекулу, которая ингибирует серин/треониновую киназу 33 (STK33) — белок, необходимый для мужской фертильности. STK33 в изобилии содержится в семенниках и необходим для формирования функциональных сперматозоидов.
Нокаут гена STK33 у мышей делает их бесплодными из-за плохой подвижности сперматозоидов. У мужчин мутация гена STK33 приводит к бесплодию, вызванному теми же дефектами спермы, что и у мышей. Однако эта мутация не приводит к другим негативным последствиям для здоровья, поэтому ген STK33 считается жизнеспособной мишенью для потенциальных безопасных контрацептивов.
Хотя ингибиторы STK33 известны, ни один из них не является STK33-специфичным или эффективным. В новом исследовании ученые применили технологи ДНК-кодированной химии (DEC-Tec) для скрининга более подходящих ингибиторов. Наиболее эффективным оказалось соединение CDD-2807, которое успешно преодолевало гематотестикулярный барьер и в низких дозах снижало подвижность и количество сперматозоидов у мышей. Это влияние было обратимым.
Авторы планируют дальнейшие исследования для изучения влияния CDD-2807 на фертильность приматов.